Engleski: Omiganan
Engleski: Omiganan
CAS broj: 204248-78-2
Molekulska formula: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Molekulska težina: 1779,15
Sekvenca: ILRWPWWPWRRK-NH2
Izgled: bijeli ili gotovo bijeli prah u prahu
Kako Omiganan djeluje:
To je vrlo mali peptid i stoga ga je teško identificirati i označiti za proteolizu;On je amidiran na C kraju kako bi se dodatno odupro proteolizi i uklonio negativni naboj karboksilne skupine.Amfifilan je i može snažno djelovati sa staničnom membranom.Očekuje se da će stanična membrana biti jedna od njihovih glavnih meta.To je polikation koji pogoduje njihovoj interakciji s negativno nabijenim bakterijskim membranama i zomernom vanjskom površinom lipopolisaharida (LPS) s membranama sisavaca, a ne s peptidoglikanom.Kod bakterija, membranski potencijal je također negativniji nego kod stanica sisavaca, što može poboljšati vezanje antibiotika i translokaciju.Posljednji čimbenik je klinički nedostatak da protuupalni citidin također djeluje na eritrocite, dok se čini da je Omiganan manje hemolitik.Kao što je gore spomenuto, nabijeni ostaci omiga-nana nalaze se u blizini svakog terminala, dalje od središnje hidrofobne regije peptida, a ukupni pozitivni naboj peptida raste s 4+ na 5+, što se može objasniti smanjenom hemolizom. , budući da ove promjene nisu povoljne za tvari slične peptidima povezane s zwitt-rionskim membranama sisavaca.Ovo je potkrijepljeno rezultatima Staubitza i drugih, gdje je središnji fragment očuvanog protuupalnog cetina u omigananu povezan s aktivnošću, dok se čini da završni fragment prilagođava specifičnost mete.
Omiganan se koristi za:
Omiganan je novi sintetski kationski antimikrobni peptid koji se trenutno razvija za prevenciju infekcija povezanih s kateterima i za liječenje akni i rozaceje.U ovoj studiji procijenili smo učinkovitost lokalne primjene omiganan gela na dva modela kožnih implantata (in vivo svinjska koža i in vivo koža zamorca).omiganan0 je testiran na ex vivo modelu kolonizacije svinjske kože. 1 do 2% gela je pokazalo snažan učinak ovisan o dozi protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija i kvasaca, s maksimalnim učincima uočenim između 1 i 2%.Nije bilo značajne razlike u aktivnosti između Staphylococcus aureusa otpornog na meticilin i osjetljivog Staphylococcus aureusa, a na aktivnost lijeka nije utjecala veličina inokuliranog predmeta.Omiganan1% gel imao je brzo antimikrobno djelovanje, sa smanjenjem od 2,7 log(10) u jedinicama koje stvaraju kolonije Staphylococcus epidermolis/mjestu nakon 1 sata i smanjenjem od 5,2log(10) u flagelama/mjestu 24 sata nakon primjene.Snažno antibakterijsko i antifungalno djelovanje Omiganan1% gela potvrđeno je drugim studijama na modelu kolonizacije kože dupina.Ukratko, pokazalo se da Omiganem gelovi imaju brze baktericidne i baktericidne učinke s jasnim učinkom ovisnim o dozi na široki spektar zaraznih organizama.Ovi rezultati dodatno pokazuju potencijal lijeka kao lokalnog antimikrobnog sredstva.
Vrijeme objave: 27. lipnja 2023