Integrin ili integrin je heterodimerni transmembranski glikoproteinski receptor koji posreduje u adheziji životinjskih stanica i signalizaciji.Sastoji se odα iβ podjedinice.Uključen je u optimizaciju različitih staničnih radnji uključujući staničnu migraciju, staničnu infiltraciju, staničnu i međustaničnu signalizaciju, staničnu adheziju i procese angiogeneze.Integrinαvβ3 sada je opširnije istražen.Pojava integrinaαvβ3 usko je povezan s migracijom tumora, angiogenezom, upalom i osteoporozom.Integrin je visoko izražen u svim tumorskim tkivima i membranama endotelnih stanica neovaskularizacije.Pojava integrina usko je povezana s migracijom tumora i angiogenezom.Posljednjih godina, znanstvene studije su pokazale da postoji 11 integrina koji se mogu specifično vezati za RGD peptid, koji su antagonistički peptidi za integrinske receptore.
RGD peptid se dijeli na linearni RGD peptid i RGD ciklički peptid.U usporedbi s linearnim RGD peptidom, RGD ciklički peptid ima jaču receptorsku kompatibilnost i receptorsku specifičnost.Slijede uobičajeni tipovi i metode sinteze RGD cikličkog peptida.
Uobičajeni tipovi RGD cikličkih peptida:
1. Ciklički peptidi koji sadrže RGD sekvence formirane disulfidnim vezama
2. Ciklički peptidi koji sadrže RGD sekvence formirane amidnim vezama
Sinteza RGD cikličkog peptida:
Korisni model odnosi se na RGD ciklički proces sinteze peptida u području tehnologije sinteze polipeptida na čvrstoj fazi.Nova metoda je odabir 2-kloro-trifenilmetil kloridne smole kao preduvjetnog nosača, prvo povezivanje karboksilne skupine prvog bočnog lanca s posebnom zaštitnom skupinom aminokiseline D asparaginske kiseline, zatim povezivanje linearnog peptida peptida RGD sekvence na smolu , i posljednja aminokiselina za uklanjanje zaštitne skupine FMOC bez piperidina.Navedeni katalizator dodan je kako bi se uklonila karboksilna zaštitna skupina bočnog lanca prve D asparaginske kiseline izravno iz smole, nakon čega je uslijedio dodatak piperidina kako bi se uklonila amino zaštitna skupina FMOC krajnje aminokiseline, nakon čega je uslijedio dodatak sredstva za vezanje za dehidraciju i kondenzaciju karboksilne skupine i amino skupine izložene s glave i kraja linearnog peptida izravno iz smole u obliku amidne veze kako bi se proizveo ciklički peptid.Konačno, ciklički peptid se izrezuje izravno iz smole s otopinom za rezanje.
Vrijeme objave: 24. travnja 2023