Tecosaktidje sintetski 24-peptidni analog kortikotropina.Aminokiselinska sekvenca identična je 24 aminokiseline amino-terminala prirodnog kortikotropina (ljudskog, goveđeg i svinjskog) i ima istu fiziološku aktivnost kao prirodni ACTH.“Karakterizira ga odsutnost reakcija protutijela, uglavnom bez ozbiljnih nuspojava, a posebno je pogodan za pacijente koji imaju alergijske reakcije ili su neučinkoviti na prirodni svinjski kortikotropin.”
“Inducira hiperplaziju nadbubrežne žlijezde, stimulira lučenje hormona kore nadbubrežne žlezde, posebice (kortizola) i nekih mineralokortikoida poput kortikosterona, a također stimulira lučenje androgena, ali sa slabijim učinkom.”
Ovaj rad ukratko opisuje tikotid i njegove farmakološke učinke
Bilo je slabog učinka na lučenje aldosterona.Poluživot je 3 sata.Godine 2008. FDA je odobrila Tecokotide iz Novartisa za dijagnostiku insuficijencije nadbubrežne žlijezde.Trenutno se proučava na Sveučilištu Randboud za liječenje idiopatske membranske nefropatije.
Cijela metoda sinteze tekuće faze je metoda sinteze ticacotida.Ova metoda ima mnogo koraka, dugo vrijeme sinteze i zahtijeva skupe katalizatore i visokotlačnu opremu, čiji su nedostaci visoka cijena, mnogo nečistoća, opasnost pri radu i mali prinos.Objavljeno je da sinteza jedna po jedna korištenjem Z-zaštitne strategije, u kojoj se hidrogenacija koristi za uklanjanje zaštitne baze u svakom koraku, ima duge korake, glomazan rad, visoku cijenu i nizak prinos.Serin je sklon racemizaciji zbog spajanja jedan na jedan tijekom pročišćavanja, što je teško pročistiti.
"Poput adrenokortikotropnog hormona, tikotid stimulira lučenje kortikalnih hormona (uglavnom kortizola) iz kore nadbubrežne žlijezde."Stoga nije bilo učinka u bolesnika s teškom adrenokortikalnom disfunkcijom.
Tikokotid je sintetski polipeptid koji se sastoji od 24 aminokiseline.Po strukturi je identičan prvoj do 24. aminokiselini ACTH.Intravenska primjena brzo povećava razinu kortizola u krvi.Za održavanje koncentracije kortizola u krvi potrebno je koristiti kontinuiranu intravensku kapaljku.Za intramuskularnu injekciju, serumski kortizol je dosegao svoj vrhunac 1 sat nakon injekcije.Nakon toga povišeni kortizol može se održavati otprilike 24 sata.
Vrijeme objave: 11. srpnja 2023