Ima važnu ulogu u životnim procesima, fosforilirajući Tyrr, Ser, Thr, smještene na peptidima.Fosforilirana aminokiselina se obično koristi u proizvodnji peptida fosforne kiseline, koji se trenutno koristi u pojedinačnim fenil fosforiliranim aminokiselinama.HBTU/fosforilirane aminokiseline obično se koriste za povezivanje fosforiliranih aminokiselina HOBt/DIEA metoda, ali peptidi fosforne kiseline odabiru ovaj pristup nedostatke, posebno u generiranim puno duljim peptidnim peptidima ili aminokiselinskim fosfatima, učinkovitost povezivanja je niska, niska čistoću konačnog proizvoda.Za ovaj fosfopeptid razmotrili smo selektivni pristup nakon fosforilacije.Generacijski proces je selektivno uklanjanje zaštitnih skupina bočnog lanca aminokiselina koje je potrebno označiti nakon sinteze peptida.Za Tyr, Thr može reagirati izravno pomoću aminokiselina s nezaštićenim bočnim lancima.-Ser (trt), kvantitativno uklonjen u okruženju 1%TFA/DCM.
Fosforilacija, s dvostrukim benzen fosfit fosforamidom i četiri dušika se generiraju i fosforamid tetrazolij aktivni međuprodukti, povezani s hidroksi, zatim pod kiselim peroksidom oksidacije fosforila, potpuna reakcija.
Trenutačno postoje dvije glavne vrste metode modifikacije fosforiliranih peptida:
(1) izravno uvođenje umjereno zajamčenih fosforiliranih aminokiselina u polipeptidnu sekvencu;
(2) nakon smole generirane na peptidnoj sekvenci, u Ser, Tyr ili Thr fosforilaciju bočnog lanca hidroksila.
1) će umjereno jamčiti da fosforilirane aminokiseline izravno uvode peptidnu sekvencu:
Odnosno, aminokiseline koje treba fosforilirati bit će fosforilirane i odgovarajuće zaštićene unaprijed pomoću (Thr, Ser ili Tyr), a zatim će se fosforilacija suziti na odabirnu točku polipeptidnog indeksa na temelju normalnog procesa stvaranja SPPS-a. .Ova metoda je jednostavna za rukovanje, postala je glavna metoda fosforilirane modifikacije peptidnih poduzeća.
2) nakon smole generirane na peptidnoj sekvenci, do Ser hidroksi fosforilacije, Tyr ili Thr bočnih lanaca:
Dekoracija fosforilacije pomoću fosforilacije jedne kontrakcije u polipeptidnu metodu, zbog steričke smetnje koju stvaraju velike skupine u dekoraciji bočnog lanca, teško je za fosforilaciju aminokiselina smanjiti se s peptidnim lancem.U budućnosti će uvođenje aminokiselina biti teže, posebno u dekoraciji koja sadrži više fosforilacijskih mjesta, generacija će postati izuzetno teška, konačni sastav proizvoda je složen, teško ga je odvojiti, a prinos je izuzetno nizak.
Stoga, kada je više mjesta u peptidnom lancu fosforilirano, može se odabrati generiranje peptidne sekvence na smoli i zatim fosforilacija pomoću hidroksilne skupine bočnog lanca Ser, Tyr ili Thr: njezino stvaranje uglavnom uključuje selektivno uklanjanje zaštitnu skupinu bočnog lanca koja zahtijeva prepoznavanje aminokiselina nakon sinteze peptida.Za Tyr, Thr može izravno koristiti bočne lance aminokiselina koje nisu zaštićene kao odgovor.
Zaštitna baza bočnog lanca 1% TFA/DCM okruženje može se kvantitativno ukloniti.Kada se odabere ova metoda, aktivni međuprodukt fosforamidit tetrazolija može se generirati upotrebom dibenzil fosforamidita i tetrazolija, vezanih na hidroksilnu skupinu, a zatim oksidiran da se formira fosforilna skupina u okruženju peroksikiseline kako bi se dovršila reakcija.
Vrijeme objave: 8. rujna 2023