Fosforilacija utječe na sve aspekte staničnog života, a protein kinaze utječu na sve aspekte unutarstaničnih komunikacijskih funkcija reguliranjem signalnih putova i staničnih procesa.Međutim, nenormalna fosforilacija također je uzrok mnogih bolesti;posebno, mutirane protein kinaze i fosfataze mogu uzrokovati mnoge bolesti, a mnogi prirodni toksini i patogeni također imaju učinak mijenjanjem statusa fosforilacije unutarstaničnih proteina.
Fosforilacija serina (Ser), treonina (Thr) i tirozina (Tyr) je reverzibilni proces modifikacije proteina.Oni su uključeni u regulaciju mnogih staničnih aktivnosti, kao što je signalizacija receptora, povezivanje i segmentacija proteina, aktivacija ili inhibicija funkcije proteina, pa čak i preživljavanje stanica.Fosfati su negativno nabijeni (dva negativna naboja po fosfatnoj skupini).Stoga njihov dodatak mijenja svojstva proteina, što je obično konformacijska promjena, što dovodi do promjene strukture proteina.Kada se fosfatna skupina ukloni, konformacija proteina će se vratiti u prvobitno stanje.Ako dva konformacijska proteina pokazuju različite aktivnosti, fosforilacija bi mogla djelovati kao molekularni prekidač za protein koji kontrolira svoju aktivnost.
Mnogi hormoni reguliraju aktivnost specifičnih enzima povećanjem stanja fosforilacije ostataka serina (Ser) ili treonina (Thr), a fosforilacija tirozina (Tyr) može biti potaknuta faktorima rasta (kao što je inzulin).Fosfatne skupine ovih aminokiselina mogu se brzo ukloniti.Stoga Ser, Thr i Tyr funkcioniraju kao molekularni prekidači u regulaciji staničnih aktivnosti kao što je proliferacija tumora.
Sintetski peptidi igraju vrlo korisnu ulogu u proučavanju supstrata protein kinaze i interakcija.Međutim, postoje neki čimbenici koji ometaju ili ograničavaju prilagodljivost tehnologije sinteze fosfopeptida, kao što je nemogućnost postizanja potpune automatizacije sinteze čvrste faze i nedostatak prikladne veze sa standardnim analitičkim platformama.
Tehnologija modifikacije peptidne sinteze i fosforilacije koja se temelji na platformi nadilazi ova ograničenja dok poboljšava učinkovitost i skalabilnost sinteze, a platforma je vrlo prikladna za proučavanje supstrata protein kinaze, antigena, veznih molekula i inhibitora.
Vrijeme objave: 31. svibnja 2023